La creatina è una molecola sintetizzata dall'organismo con lo scopo di fornire energia alle cellule muscolari. La sintesi della creatina avviene nel fegato utilizzando tre aminoacidi: arginina, metionina e glicina. Ogni giorno il corpo umano sintetizza circa 1 grammo di creatina, ed è in grado di assumerne circa 0,3 grammi per kg di peso corporeo dell'individuo.

La creatina una volta a disposizione delle cellule viene fosforilata, ovvero si crea un legame chimico altamente energetico fra la molecola e un gruppo fosfato, a questo punto la fosfocreatina possiede una grande quantità di energia immagazzinata sotto forma di legame chimico pronta ad essere impiegata durante gli sforzi mucscolari.

Il fabbisogno quotidiano di creatina è di circa 2 grammi al giorno, un grammo viene prodotto dall'organismo, il resto deve essere assunto con l'alimentazione. Una parte del pool di creatina, circa l'1,5%, viene normalmente espulsa dall'organismo sottoforma di creatinina, un naturale prodotto di degradazione non più utilizzabile per scopi energetici.